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老挝塞利尼索的功效作用是什么?适应症是什么?不良反应是什么?多发性骨髓瘤、淋巴瘤患者的希望
塞利尼索(商品名希维奥®)是全球首个核输出蛋白XPO1抑制剂,主要用于治疗复发或难治性血液肿瘤,其作用机制与传统抗癌药物截然不同。正常细胞中,核输出蛋白XPO1负责将多种肿瘤抑制蛋白、生长调节蛋白等从细胞核转运到细胞质。在肿瘤细胞中,XPO1的过度表达或功能异常,会促使肿瘤相关蛋白从细胞核输出,进而促进肿瘤细胞的增殖、存活并抑制其凋亡。塞利尼索能够高选择性地与XPO1结合,阻断XPO1的核输出功能,使肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累,同时降低促癌蛋白在细胞质中的水平,最终诱导肿瘤细胞凋亡,发挥抗癌作用 。
适应症:
一是联合用药或单药用于对多种药物难治的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者;二是单药用于既往接受过至少两线系统性治疗的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤成人患者。
用法用量:
治疗淋巴瘤推荐每次60mg,每周第1和第3天口服;治疗多发性骨髓瘤时,联合不同药物剂量有差异,如与地塞米松联用时每周第1、3天口服80mg,需整片吞服,服药时间保持固定。
常见不良反应:
最常见的是血小板减少、中性粒细胞减少等血液学异常,还有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,以及疲劳、食欲下降等症状。其中血小板减少可能导致易淤青出血,需定期验血监测。
用药注意事项:
避免和CYP3A4强效抑制剂联用;服药期间别吃葡萄柚,以防影响药物代谢;孕妇禁用,哺乳期妇女需停止哺乳;用药期间尽量别驾驶或操作机械。