老挝福巴替尼(Lytgobi/futibatinib)——晚期或转移性胆管癌患者的希望！

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老挝福巴替尼(Lytgobi/futibatinib)——晚期或转移性胆管癌患者的希望！

胆管癌（ICC），是癌中癌，发生在肝外胆管，即左、右肝管至胆总管下端的恶性肿瘤。随着诊断水平的提高，本病发现率明显增多，因其隐秘的能力，一旦发现就趋向后期，因此更为人所担心。对于这些晚期患者，传统的化疗方案疗效有限，因此像福巴替尼这样针对特定基因突变的靶向药物成为新的治疗希望。

福巴替尼（福替替尼，商品名：Lytgobi）被美国FDA获批用于隐含纤维母细胞FGFR2基因融合或其它重排的先期治疗过、不可切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌(ICC)成人患者治疗，该药品曾获得孤儿药资格和突破性疗法认定。

FGFR选择性TKIs分为三类：

第一类：pan-FGFR抑制剂，可同时有效抑制FGFR1～4；

第二类：FGFR1～3抑制剂，可有效抑制FGFR1～3，对FGFR4抑制作用微弱；

第三类：FGFR4抑制剂，对FGFR1～3的选择性较弱。

　　福巴替尼是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用，它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着与其他FGFR相比，福巴替尼会出现更少的耐药问题。

用法用量：

　　1、LYTGOBI福巴替尼的推荐剂量为20mg(5片4mg片剂)，每日口服1次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　2、LYTGOBI福巴替尼与食物或不与食物在每天大约相同的时间服用。

　　3、整粒吞服，不要压碎、咀嚼、分裂或溶解药片。

　　4、如果患者漏服一剂LYTGOBI超过12小时或出现呕吐，应按下一剂量重新给药。

　不良反应：

　　1、最常见(≥20%)的不良反应为：

　　1）甲毒、肌肉骨骼疼痛、便秘、腹泻、疲劳

　　2）口干、脱发、口炎、腹痛、皮肤干燥

　　3）关节痛、共济障碍、眼干、恶心、食欲减退

　　4）尿路感染，掌足底红觉综合征，呕吐

　　2、最常见的实验室异常(≥20%)为：

　　1）磷酸盐升高、肌酐升高、血红蛋白降低、葡萄糖升高

　　2）钙升高、钠降低、磷酸盐降低、丙氨酸转氨酶升高

　　3）碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少、天冬氨酸转氨酶升高

　　4）血小板减少、活化部分凝血活酶时间增加、白细胞减少

　　5）白蛋白减少、中性粒细胞减少、肌酸激酶升高、胆红素升高

　　6）血糖降低，凝血酶原国际归一化比值升高，钾含量降低。

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